Gennembrud for fremtidens medicin: Medicin i sprayform rykker nærmere

Hver gang vi tager en smertestillende eller infektionsdræbende pille, får vi millioner gange flere virksomme stoffer, end kroppen overhovedet har brug for. Det er nemlig kun en brøkdel af de virksomme stoffer, som bliver optaget de rigtige steder i kroppen; resten af stofferne kan give utilsigtede bivirkninger eller bliver skyllet ud af kroppen igen. Denne form for overdosis sker især, når vi tager hjernemedicin, fordi hjernen er konstrueret til at afvise fremmede stoffer.

”Mennesker med hjernesygdomme får gigantiske mængder af unødvendig medicin. I løbet af et langt liv, eller hvis man har en kronisk sygdom, kan det blive problematisk”, siger Massimiliano Di Cagno, adjunkt ved Institut for Fysik, Kemi og Farmaci på Syddansk Universitet.

Han og hans kolleger er derfor optaget af at finde en mere effektiv måde at levere medicin til hjernen på, og de har rettet deres opmærksomhed mod næsen - nærmere bestemt næsens indre vægge. Som vi ved fra fx kokainmisbrugere, kan stoffer optages ekstremt hurtigt og direkte ad denne vej.

Mange medicinske stoffer har dog brug for hjælp til at blive transporteret gennem næsevæggen og videre til de steder i hjernen, hvor de skal gøre nytte. Forskere har længe kæmpet med denne udfordring og fundet frem til forskellige transportmidler, som godt nok kan få de aktive stoffer gennem næsevæggen – men som ikke kan slippe dem fri, når de når ind i hjernen. Og hvis stofferne ikke kan komme ud af deres transportmiddel, så kan de ikke gøre nogen nytte.

Transportmidlerne er typisk såkaldte polymerer. En polymer er et stof bestående af molekyler, som er opbygget af et stort antal gentagelser af en eller flere typer atomer eller atomgrupper bundet til hinanden. De kan være naturlige eller syntetiske, enkle eller komplekse.

Medicinen slippes fri i hjernen

Massimiliano Di Cagno og hans kolleger har nu testet en naturlig sukker-polymer, der både kan transportere de aktive stoffer gennem næsevæggen og slippe dem fri, så de kan udføre deres opgave inde i hjernen.

”Dette er et vigtigt gennembrud, som vil bringe forskningen tættere på effektive næse-sprays til hjernepatienter”, siger Massimiliano Di Cagno.

Med denne opdagelse er to ud af tre store problemer løst:

”Vi har løst problemet med at få medicinen transporteret gennem næsevæggen, og vi har løst problemet med at frigøre medicinen, når den er nået frem til hjernen. Nu mangler vi at løse det tredje store problem: at sikre en løbende levering af medicin til hjernen, så det hele ikke bliver leveret på én gang. Dette er særligt vigtigt for kroniske patienter”, siger Massimiliano Di Cagno.

Udfordringen er at snyde tyngdekraften. Tyngdekraften hersker også inde i en patients næsehule, og når patienten sprayer sig i næsen med en opløsning, vil tyngdekraften straks få opløsningen til at løbe ned ad næseryggen.

”Vi har brug for, at opløsningen klistrer sig fast til næsevæggen, så den bliver siddende i længere tid og kan frigive medicinen over længere tid”, forklarer Di Cagno.

Arbejdet er et samarbejde med professor Annette Bauer-Brandl og lektor Judith Kuntsche fra Institut for Fysik, Kemi og Farmaci ved Syddansk Universitet samt adjunkt Thorbjørn Terndrup Nielsen og lektor Kim Lambertsen Larsen fra Institut for Kemi og Bioteknologi ved Aalborg Universitet. Holdets arbejde er publiceret i International Journal of Pharmaceutics.

Ref: β-Cyclodextrin-dextran polymers for the solubilization of poorly soluble drugs, International Journal of Pharmaceutics. Massimiliano di Cagn, Thorbjørn Terndrup Nielsen, Kim Lambertsen Larsen, Judith Kuntsche, Annette Bauer-Brandl.

Foto: Colourbox.

Kontakt
Adjunkt Massimiliano Di Cagno, Institut for Fysik, Kemi og Farmaci, mdc@sdu.dk. Telefon: 6550 2504