Skip to main content

Kan lipidbaserede formuleringer mindske intestinal efflux af lægemiddelstoffer?

ECTS: 15

Faglige nøgleord: lægemiddelformulering, opløselighedsfremmende metoder, lipider, biotilgængelighed, efflux transportører

Antal Studerende: 1-2

Vejleder: René Holm & Carsten Uhd Nielsen

Beskrivelse: Mange nye lægemiddelstoffer er tungtopløselige, hvilket giver en række formuleringstekniske problemer, når disse skal indgå som en del af udviklingen af et nyt lægemiddel – når stoffet samtidig er et substrat for aktive efflux transportører (f.eks. P-gp) i tarmen, haves to problemer i ét.

Lipider er en naturlig del af vores føde, og vores organisme har opbygget et effektivt absorptionssystem til disse fødekomponenter, som visse lægemiddelstoffer også kan absorberes via. Absorption foregår via en fordøjelse efterfulgt af dannelse af blandede miceller i tarmen, som efterfølgende optages, om end ikke intakt. I forbindelse med denne absorption vil lægemiddelstoffer med en lipid affinitet følge lipiderne, hvilket der er mulighed for at udnytte rent formuleringsteknisk, dvs. at indarbejde lipider i formuleringerne – og dette kan måske lede stoffer, der er substrat for en aktiv efflux transportør uden om disse og dermed fremme absorption og biotilgængelighed.

Formålet med dette projekt er således at udføre en række præformuleringsstudier for et tungtopløselig lægemiddelstof, som er substrat for fx P-gp, og herfra definere relevante lipidbaserede formuleringer, som kan bistå en mere effektiv optagelse af sådanne lægemiddelstoffer eller kandidater.

 

Metoder: Nogle af følgende anvendes: HPLC, XRPD

Sidst opdateret: 03.09.2021